Micronase 2.5mg, 5mg Glyburide 使用法、副作用および投与量。 オンライン薬局の価格。 処方箋不要のジェネリック医薬品。
Micronase とは何ですか? また、どのように使用されますか?
ミクロナーゼ (グリブリド) 錠は、2 型糖尿病の症状を治療するために使用される処方薬です。 Micronase は、単独で使用することも、他の薬剤と併用することもできます。
ミクロナーゼは、抗糖尿病薬、スルホニル尿素と呼ばれる薬のクラスに属しています。
Micronase が子供に安全で有効であるかどうかはわかっていません。
Micronase の考えられる副作用は何ですか?
Micronase 5mg は、次のような重大な副作用を引き起こす可能性があります。
- 蕁麻疹、
- 呼吸困難、
- 顔、唇、舌、喉の腫れ、
- 熱、
- 喉の痛み、
- あなたの目に燃える、
- 皮膚の痛み、
- 赤または紫の発疹が広がり、水ぶくれやはがれを引き起こします。
- 暗い尿、
- 皮膚や目の黄変（黄疸）、
- 重度の皮膚発疹、
- 発赤、
- かゆみ、
- 薄い肌、
- あざができやすい、
- 不正出血、
- 寒気、
- 喉の痛み、
- 口内炎、
- 頭痛、
- 錯乱、
- ろれつが回らない、
- 重度の衰弱、
- 嘔吐、
- 調整の喪失、および
- 不安定な感じ
上記の症状がある場合は、すぐに医療機関を受診してください。
Micronase の最も一般的な副作用は次のとおりです。
- 低血糖、
- 吐き気、
- 胸焼け、
- 満腹感、
- 筋肉痛や関節痛、
- ぼやけた視界、
- 軽度の発疹、および
- 肌の赤み
気になる副作用や治らない副作用がある場合は、医師に相談してください。
これらは、Micronase の考えられるすべての副作用ではありません。詳細については、医師または薬剤師にお尋ねください。
副作用に関する医学的アドバイスについては、医師に連絡してください。 1-800-FDA-1088 で副作用を FDA に報告できます。
説明
MICRONASE 2.5mg 錠剤には、スルホニル尿素クラスの経口血糖降下薬であるグリブリドが含まれています。グリブリドは白色の結晶性化合物で、経口投与用の 1.25、2.5、および 5 mg 強度の MICRONASE 錠剤として処方されています。不活性成分：コロイド状二酸化ケイ素、二塩基性リン酸カルシウム、ステアリン酸マグネシウム、微結晶性セルロース、アルギン酸ナトリウム、タルク。加えて 2.5mg 酸化アルミニウムと FD&C Red No. 40 を含み、 5mg 酸化アルミニウムと FD&C Blue No. 1 が含まれています。は 493.99 です。以下に構造式を示す。
適応症
MICRONASE 2.5mg は、2 型糖尿病の成人の血糖コントロールを改善するための食事と運動の補助として適応されます。
投薬と管理
MICRONASE 錠で糖尿病を管理するための決まった投薬計画はありません。尿中グルコースの通常のモニタリングに加えて、患者の血中グルコースも定期的にモニタリングして、患者の最小有効用量を決定する必要があります。一次障害、すなわち、推奨される最大投薬量での血糖降下が不十分であることを検出する。二次障害、すなわち、有効性の初期期間後に適切な血糖降下反応が失われたことを検出する。グリコシル化ヘモグロビンのレベルも、治療に対する患者の反応を監視する上で価値がある場合があります。
MICRONASE 5mg の短期間の投与は、通常は食事で十分に管理されている患者の一時的な管理不能の期間に十分な場合があります。
通常の開始用量
MICRONASE 5mg 錠の通常の開始用量は、1 日 2.5 ～ 5 mg で、朝食または最初の主要な食事と一緒に投与されます。血糖降下薬に敏感な患者は、1 日 1.25 mg から開始する必要があります。 （見る 予防 リスクが高い患者のためのセクション。処方された食事療法および薬物療法を順守しない患者は、治療に対して不十分な反応を示す傾向があります。
他の血糖降下療法からの移行 他の経口抗糖尿病療法を受けている患者
他の経口抗糖尿病レジメンから MICRONASE への患者の移行は控えめに行う必要があり、最初の 1 日量は 2.5 ～ 5 mg にする必要があります。患者をクロルプロパミド以外の経口血糖降下薬から MICRONASE 2.5mg に移行する場合、移行期間や初回またはプライミング用量は必要ありません。クロルプロパミドから患者を移す場合、最初の 2 週間は特に注意が必要です。これは、クロルプロパミドが長期間体内に留まり、その後の薬物作用の重複が低血糖を引き起こす可能性があるためです。
インスリンを投与されている患者
インスリンで治療されている一部のII型糖尿病患者は、MICRONASEに十分に反応する可能性があります.インスリンの投与量が 1 日 20 単位未満の場合は、1 日 1 回の投与量として MICRONASE 2.5mg 錠 2.5 ～ 5mg の代替を試みることができます。インスリンの投与量が 1 日あたり 20 ～ 40 単位の場合、患者は MICRONASE 2.5mg 錠剤 5 mg を 1 日 1 回の用量として直接投与することができます。インスリンの投与量が 1 日 40 単位を超える場合、MICRONASE への移行には移行期間が必要です。これらの患者では、インスリン投与量を 50% 減らし、MICRONASE 5mg 錠剤 5mg を毎日開始します。詳細については、維持用量への滴定を参照してください。
コレセベラムを投与されている患者
コレセベラムをグリブリドと同時投与すると、最大血漿濃度とグリブリドへの総暴露量が減少します。したがって、MICRONASE は、コレセベラムの少なくとも 4 時間前に投与する必要があります。
維持用量への滴定
通常の維持量は 1 日 1.25 ～ 20 mg の範囲で、1 回または数回に分けて投与することができます。 投与間隔 セクション）。投与量の増加は、患者の血糖反応に基づいて、週間隔で 2.5 mg を超えない増分で行う必要があります。
MICRONASE 5mg と他の経口血糖降下薬との間に正確な用量関係はありません。患者は他のスルホニル尿素の最大用量から移行することができますが、MICRONASE 2.5mg 錠の 5 mg の最大開始用量を遵守する必要があります。 MICRONASE 2.5mg錠5mgの維持用量は、250～375mgのクロルプロパミド、250～375mgのトラザミド、500～750mgのアセトヘキサミド、または1000～1500mgのトルブタミドとほぼ同程度の血糖コントロールを提供します。
毎日 40 単位以上のインスリンを投与されている患者を移送する場合、インスリン投与量を 50% 減らして、MICRONASE 錠 5 mg の 1 日投与量から開始することができます。次いで、インスリンの漸進的中止および２～１０日ごとに１．２５～２．５ｍｇずつ増加するマイクロナーゼの増加を実施する。インスリンとマイクロナーゼの両方が使用されているこの変換期間中に、低血糖が発生する可能性があります。インスリン離脱中、患者は尿中のブドウ糖とアセトンを少なくとも 1 日 3 回検査し、結果を医師に報告する必要があります。糖尿を伴う持続性アセト尿症の出現は、患者がインスリン療法を必要とする I 型糖尿病患者であることを示しています。
併用MICRONASE 5mgおよびメトホルミン療法
MICRONASE 錠は、メトホルミン単剤療法の最大用量で 4 週間後に効果が得られなかった患者の投薬計画に徐々に追加する必要があります (通常の開始用量および維持用量への漸増を参照)。メトホルミンの添付文書を参照してください。
グリブリドとメトホルミンの併用療法では、各薬剤の投与量を調整することにより、血糖値の望ましい制御が得られる場合があります。ただし、この目標を達成するために必要な各薬剤の最適な用量を特定する試みを行う必要があります。グリブリドとメトホルミンの併用療法では、スルホニル尿素療法に伴う低血糖のリスクが継続し、増加する可能性があります。適切な予防措置を講じる必要があります（ 予防 ）。
最大線量
20 mg を超える毎日の投与量は推奨されません。
投与間隔
通常、1日1回の治療で十分です。一部の患者、特に 1 日 10 mg 以上を服用している患者は、1 日 2 回の投与でより満足のいく反応が得られる可能性があります。
特定の患者集団
MICRONASE は、妊娠中または小児患者への使用は推奨されません。
高齢の患者、衰弱または栄養失調の患者、および腎機能または肝機能が低下している患者では、低血糖反応を避けるために、初期および維持投与量を控えめにする必要があります。 （見る 予防 .)
供給方法
ミクロナーゼ錠 次のように提供されます。
ミクロナーゼ5mg錠1.25mg (ホワイト、ラウンド、スコアード、刻印 MICRONASE 1.25)
100本のボトル NDC 0009-0131-01
ミクロナーゼ錠2.5mg (ダークピンク、ラウンド、スコアリング、刻印 MICRONASE 2.5)
100本のボトル NDC 0009-0141-01 1000本入 NDC 0009-0141-03 単位用量 100 個入りパッケージ NDC 0009-0141-02
ミクロナーゼ 2.5mg 錠 5mg (青、丸、刻み目刻印 MICRONASE 5)
30本のボトル NDC 0009-0171-11 60本入 NDC 0009-0171-12 100本入 NDC 0009-0171-05 500本入 NDC 0009-0171-06 1000本入 NDC 0009-0171-07 単位用量 100 個入りパッケージ NDC 0009-0171-03
20°～25°C (68°～77°F) に制御された室温で保管してください [USP を参照]。安全クロージャー付きの密閉容器に分配されます。容器は密閉して保管してください。
販売元: Pfizer, Pharmacia and Upjohn, Division of pfizer Inc, NY 10017. 改訂: 2016 年 7 月.
副作用
低血糖症
見る 予防 と 過剰摂取 セクション。
胃腸の反応
まれに胆汁うっ滞性黄疸および肝炎が発生し、肝不全に進行することがあります。これが発生した場合、MICRONASE 2.5mg 錠剤は中止する必要があります。
孤立したトランスアミナーゼ上昇を含む肝機能異常が報告されています。
吐き気、上腹部膨満感、胸やけなどの胃腸障害が最も一般的な反応であり、臨床試験中に治療を受けた患者の 1.8% で発生しました。それらは用量に関連する傾向があり、用量を減らすと消失することがあります。
皮膚反応
アレルギー性皮膚反応、例えばそう痒症、紅斑、蕁麻疹、および蕁麻疹様または斑点状丘疹の発疹は、臨床試験中に治療を受けた患者の 1.5% で発生しました。これらは一時的なもので、MICRONASE を継続して使用しても消失することがあります。皮膚反応が持続する場合は、薬を中止する必要があります。
遅発性皮膚ポルフィリン症および光線過敏反応がスルホニル尿素で報告されています。
血液反応
白血球減少症、無顆粒球症、血小板減少症、溶血性貧血（ 予防 ）、再生不良性貧血、および汎血球減少症がスルホニル尿素で報告されています。
代謝反応
肝性ポルフィリン症およびジスルフィラム様反応がスルホニル尿素で報告されています。しかし、肝性ポルフィリン症はMICRONASEで報告されておらず、ジスルフィラム様反応は非常にまれに報告されています.
低ナトリウム血症の症例は、グリブリドおよび他のすべてのスルホニル尿素で報告されており、ほとんどの場合、他の薬を服用している患者、または低ナトリウム血症を引き起こしたり抗利尿ホルモンの放出を増加させることが知られている病状を持っている患者で報告されています.不適切な抗利尿ホルモン (SIADH) 分泌の症候群は、特定の他のスルホニル尿素で報告されており、これらのスルホニル尿素は ADH の末梢 (抗利尿) 作用を増強し、および/または ADH の放出を増加させる可能性があることが示唆されています。
その他の反応
調節の変化および/またはかすみ目は、グリブリドおよび他のスルホニル尿素で報告されています。これらは、血糖値の変動に関係していると考えられています。
皮膚反応に加えて、血管浮腫、関節痛、筋肉痛、血管炎などのアレルギー反応が報告されています。
薬物相互作用
スルホニル尿素の血糖降下作用は、非ステロイド性抗炎症剤やその他のタンパク質結合性の高い薬剤、サリチル酸、スルホンアミド、クロラムフェニコール、プロベネシド、クマリン、モノアミンオキシダーゼ阻害剤、ベータアドレナリン遮断薬などの特定の薬剤によって増強される可能性があります。 MICRONASE 5mg を投与されている患者にこれらの薬剤を投与する場合は、患者の低血糖を注意深く観察する必要があります。 MICRONASE 5mg を服用している患者からこのような薬剤を中止する場合、患者は制御不能に陥っていないか注意深く観察する必要があります。
ボセンタンと同時にグリブリドを投与された患者では、肝酵素上昇のリスク増加が観察されました。したがって、MICRONASE とボセンタンの併用は禁忌です。
特定の薬は高血糖を引き起こす傾向があり、コントロールの喪失につながる可能性があります.これらの薬物には、チアジドおよびその他の利尿薬、コルチコステロイド、フェノチアジン、甲状腺製品、エストロゲン、経口避妊薬、フェニトイン、ニコチン酸、交感神経刺激薬、カルシウムチャネル遮断薬、およびイソニアジドが含まれます。 MICRONASE を投与されている患者にこのような薬剤を投与する場合は、患者がコントロールを失っていないか注意深く観察する必要があります。 MICRONASE の投与を受けている患者からそのような薬剤を中止する場合は、患者の低血糖を注意深く観察する必要があります。
グリブリドとフルオロキノロン系抗生物質であるシプロフロキサシンとの相互作用の可能性が報告されており、グリブリドの血糖降下作用が増強されます。この相互作用のメカニズムはわかっていません。
重度の低血糖につながる経口ミコナゾールと経口血糖降下薬との相互作用の可能性が報告されています。この相互作用が、ミコナゾールの静脈内、局所、または経膣製剤でも起こるかどうかはわかっていません。
警告
経口血糖降下薬の投与は、食事のみまたは食事とインスリンによる治療と比較して、心血管死亡率の増加と関連していることが報告されています。この警告は、University Group Diabetes Program (UGDP) によって実施された研究に基づいています。この研究は、インスリン非依存性糖尿病患者の血管合併症の予防または遅延における血糖降下薬の有効性を評価するために設計された長期前向き臨床試験です。 .この研究には、4つの治療グループのいずれかにランダムに割り当てられた823人の患者が含まれていました
UGDP は、食事と固定用量のトルブタミド (1 日 1.5 グラム) で 5 ～ 8 年間治療された患者は、食事のみで治療された患者の約 2.5 倍の心血管死亡率を示したと報告しました。総死亡率の有意な増加は観察されませんでしたが、心血管死亡率の増加に基づいてトルブタミドの使用が中止されたため、研究が全体的な死亡率の増加を示す機会が制限されました.これらの結果の解釈に関する論争にもかかわらず、UGDP 研究の調査結果は、この警告の適切な根拠を提供します。患者には、MICRONASE 5mg の潜在的なリスクと利点、および代替療法について説明する必要があります。
この研究にはスルホニル尿素クラスの 1 つの薬剤 (トルブタミド) のみが含まれていましたが、安全性の観点から、この警告はこのクラスの他の経口血糖降下薬にも適用される可能性があると考えるのが賢明です。作用と化学構造。
予防
全般的
大血管転帰
MICRONASE またはその他の抗糖尿病薬による大血管リスクの低減の決定的な証拠を確立する臨床研究はありません。
低血糖症
MICRONASE 2.5mg を含むすべてのスルホニル尿素は、重度の低血糖を引き起こす可能性があります。低血糖エピソードを避けるためには、適切な患者の選択と投与量および指示が重要です。腎臓または肝臓の機能不全は、グリブリドの薬物レベルの上昇を引き起こす可能性があり、後者は糖新生能力も低下させる可能性があり、どちらも深刻な低血糖反応のリスクを高めます.高齢者、衰弱または栄養失調の患者、および副腎または下垂体機能不全の患者は、特にグルコース低下薬の血糖降下作用を受けやすい.低血糖は、高齢者やベータアドレナリン遮断薬を服用している人では認識しにくい場合があります。低血糖は、カロリー摂取量が不足している場合、激しいまたは長時間の運動の後、アルコールを摂取した場合、または複数の血糖降下薬を使用した場合に発生する可能性が高くなります.併用療法では低血糖のリスクが高まる可能性があります。
血糖コントロールの喪失
糖尿病レジメンで安定している患者が、発熱、外傷、感染、手術などのストレスにさらされると、コントロールが失われる可能性があります。このような場合、MICRONASE 2.5mg を中止し、インスリンを投与する必要があるかもしれません。
MICRONASE 5mg を含む任意の血糖降下薬の有効性は、糖尿病の重症度の進行または薬物に対する反応性の低下が原因である可能性があるため、一定期間にわたって多くの患者で低下します。この現象は二次失敗として知られており、MICRONASE 5mg が最初に投与されたときに個々の患者で薬剤が無効になる一次失敗と区別されます。患者を二次障害として分類する前に、用量の適切な調整と食事の順守を評価する必要があります。
溶血性貧血
グルコース 6-リン酸脱水素酵素 (G6PD) 欠乏症の患者をスルホニル尿素薬で治療すると、溶血性貧血を引き起こす可能性があります。 MICRONASE 5mg b はスルホニル尿素剤のクラスに属しているため、G6PD 欠乏症の患者には注意が必要であり、非スルホニル尿素の代替品を検討する必要があります。市販後の報告では、溶血性貧血は、G6PD欠乏症を知らなかった患者でも報告されています.
患者のための医師のカウンセリング情報
型糖尿病の治療を開始する際には、主な治療法として食事療法を重視する必要があります。肥満糖尿病患者では、カロリー制限と減量が不可欠です。適切な食事管理だけでも、血糖値と高血糖の症状をコントロールするのに効果的かもしれません.定期的な身体活動の重要性も強調されるべきであり、心血管リスク要因が特定され、可能な場合は是正措置が取られるべきです. MICRONASE またはその他の抗糖尿病薬の使用は、医師と患者の両方が、食事制限を回避するための代替物または便利なメカニズムとしてではなく、食事に加えた治療と見なす必要があります。さらに、食事のみによる血糖コントロールの喪失は一時的なものである可能性があるため、MICRONASE または他の抗糖尿病薬の短期間の投与のみが必要です。 MICRONASE 2.5mg またはその他の糖尿病治療薬の維持または中止は、定期的な臨床および検査評価を用いた臨床的判断に基づいて行う必要があります。
臨床検査
MICRONASE 5mg 錠に対する治療反応は、頻繁な尿糖検査と定期的な血糖検査によって監視する必要があります。グリコシル化ヘモグロビンレベルの測定は、一部の患者で役立つ場合があります。
メトホルミン
NIDDM 被験者の単回投与相互作用研究では、グリブリドの AUC と Cmax の減少が観察されましたが、非常にばらつきがありました。この研究の単回投与の性質と、グリブリドの血中濃度と薬力学的効果との相関関係の欠如により、この相互作用の臨床的意義が不確実になります。グリブリドとメトホルミンの同時投与は、メトホルミンの薬物動態または薬力学のいずれにも変化をもたらさなかった。
コルセベラム
コレセベラムとグリブリドの同時投与により、グリブリドの AUC と Cmax がそれぞれ 32% と 47% 減少しました。グリブリドの AUC と Cmax の低下は、1 時間前に投与した場合はそれぞれ 20% と 15% であり、コレセベラムの 4 時間前に投与した場合は有意な変化はありませんでした (それぞれ -7% と 4%)。
トピラマート
型糖尿病患者で実施された薬物間相互作用研究では、グリブリド (5 mg/日) 単独およびトピラマート (150 mg/日) と併用した場合の定常状態の薬物動態が評価されました。トピラメート投与中、グリブリドの C が 22% 減少し、AUC が 25% 減少した。活性代謝物である 4-trans-ヒドロキシグリブリド (M1) および 3-cis-ヒドロキシグリブリド (M2) の全身暴露 (AUC) も 13% および 15% 減少し、C は 18% および 25% 減少した。 、 それぞれ。トピラマートの定常状態の薬物動態は、グリブリドの同時投与による影響を受けませんでした。
発がん、突然変異誘発、生殖能力の障害
300 mg/kg/日までの用量でラットを 18 か月間投与した研究では、発がん性の影響は示されませんでした。グリブリドは、サルモネラ ミクロソーム試験 (エイムズ試験) および DNA 損傷/アルカリ溶出試験で調べた場合、変異原性がありません。マウスにおけるグリブリドの 2 年間の発癌性研究で評価された基準のいずれにおいても、薬物関連の影響は認められませんでした。
妊娠
催奇形性効果
繁殖研究は、ヒト用量の最大 500 倍の用量でラットとウサギで実施されており、グリブリドによる生殖能力の障害または胎児への害の証拠は明らかにされていません。しかし、妊娠中の女性を対象とした十分に管理された研究はありません。動物の繁殖研究は常に人間の反応を予測できるわけではないため、この薬は明らかに必要な場合にのみ妊娠中に使用する必要があります.
最近の情報は、妊娠中の異常な血糖値が先天性異常の発生率の増加と関連していることを示唆しているため、多くの専門家は、妊娠中に血糖値をできるだけ正常に近づけるためにインスリンを使用することを推奨しています.
非催奇形効果
分娩時にスルホニル尿素薬を投与されていた母親から生まれた新生児では、長期にわたる重度の低血糖 (4 ～ 10 日) が報告されています。これは、半減期が長い薬剤を使用することでより頻繁に報告されています。 MICRONASE を妊娠中に使用する場合は、出産予定日の少なくとも 2 週間前に中止する必要があります。
授乳中の母親
グリブリドが母乳中に排泄されるかどうかは不明ですが、一部のスルホニル尿素薬は母乳中に排泄されることが知られています。授乳中の乳児に低血糖の可能性が存在する可能性があるため、母親にとっての薬の重要性を考慮して、授乳を中止するか薬を中止するかを決定する必要があります。薬の使用を中止し、食事だけでは血糖コントロールが不十分な場合は、インスリン療法を検討する必要があります。
小児用
小児患者における安全性と有効性は確立されていません。
高齢者の使用
高齢患者は、特に血糖降下薬の血糖降下作用を受けやすい。高齢者では低血糖を認識するのが難しい場合があります（ 予防 ）。低血糖反応を避けるために、初期および維持投与量は控えめにすべきである（以下を参照）。 投薬と管理 ）。
高齢者は腎不全になりやすく、低血糖のリスクがあります。用量の選択には、腎機能の評価を含める必要があります。
過剰摂取
MICRONASE 5mg 錠を含むスルホニル尿素の過剰摂取は、低血糖を引き起こす可能性があります。軽度の低血糖症状で、意識消失や神経学的所見がない場合は、ブドウ糖の経口摂取と、薬剤の投与量および/または食事パターンの調整で積極的に治療する必要があります。医師が患者が危険にさらされていないことを確認するまで、綿密な監視を続ける必要があります。昏睡、発作、またはその他の神経学的障害を伴う重度の低血糖反応はまれに発生しますが、緊急入院を必要とする医学的緊急事態を構成します。低血糖性昏睡と診断された場合、または疑われる場合は、患者に濃縮 (50%) ブドウ糖溶液を急速に静脈内注射する必要があります。これに続いて、血糖値を 100 mg/dL を超えるレベルに維持する速度で、より希薄な (10%) グルコース溶液を持続的に注入する必要があります。明らかな臨床的回復後に低血糖が再発する可能性があるため、最低 24 ～ 48 時間は患者を綿密に監視する必要があります。
禁忌
MICRONASE 5mg 錠は、以下の患者には禁忌です。
臨床薬理学
行動
グリブリドは、膵臓からのインスリンの放出を刺激することにより、血糖値を急激に低下させるように思われます。この効果は、膵島のベータ細胞の機能に依存します。グリブリドが長期投与中に血糖を低下させるメカニズムは明確に確立されていません。 II型糖尿病患者に長期投与すると、薬物に対するインスリン分泌反応が徐々に低下するにもかかわらず、血糖降下効果は持続します。膵外作用は、経口スルホニル尿素系血糖降下薬の作用機序に関与している可能性があります。グリブリドとメトホルミンの組み合わせは相乗効果がある可能性があります。これは、両方の薬剤が異なるが補完的なメカニズムによって耐糖能を改善するように作用するためです。
MICRONASE を含む経口血糖降下薬に最初は反応する一部の患者は、時間の経過とともに反応しなくなるか、または反応が悪くなることがあります。あるいは、MICRONASE 錠は、他の 1 つまたは複数のスルホニル尿素薬に反応しなくなった一部の患者に有効な場合があります。
その血糖降下作用に加えて、グリブリドは腎自由水クリアランスの増強によって軽度の利尿を引き起こします。 MICRONASE 2.5mg錠で治療された患者において、ジスルフィラム様反応が報告されることはほとんどありません。
薬物動態
MICRONASE 2.5mg 錠剤を正常な被験者に単回投与した研究では、1 時間以内にグリブリドが有意に吸収され、約 4 時間で薬物レベルがピークに達し、24 時間で低いが検出可能なレベルになることが示されました。グリブリドの平均血清レベルは、血清濃度-時間曲線の下の領域によって反映されるように、対応する用量の増加に比例して増加します。糖尿病患者における MICRONASE 2.5mg の複数回投与研究では、単回投与研究と同様の薬物レベルの濃度-時間曲線が示され、組織デポに薬物が蓄積しないことが示されています。正常な健康な人の血清中のグリブリドの減少は二相性です。終末半減期は約 10 時間です。絶食中の正常な被験者における単回投与研究では、血糖低下の程度と期間は、投与された投与量と薬物レベル濃度時間曲線の下の面積に比例します。血糖値を下げる効果は、空腹時でない糖尿病患者に朝に 1 回投与した後、24 時間持続します。しかし、糖尿病患者に繰り返し投与する条件下では、血中薬物濃度と空腹時血糖値との間に信頼できる相関関係はありません。 MICRONASE で治療された糖尿病患者の 1 年間の研究では、投与量と血清薬物レベルとの間に信頼できる相関関係は示されませんでした。
グリブリドの主な代謝産物は、4-トランスヒドロキシ誘導体です。 2 番目の代謝産物である 3-cishydroxy 誘導体も発生します。これらの代謝物は、ウサギでは弱い活性しかないため（それぞれ、グリブリドの 400 分の 1 と 40 分の 1）、ヒトでは有意な血糖降下作用には寄与しないと考えられます。グリブリドは胆汁および尿中に代謝物として排泄され、各経路で約 50% が排泄されます。この二重排泄経路は、主に尿中に排泄される他のスルホニル尿素とは質的に異なります。
スルホニル尿素薬は、血清タンパク質に広範囲に結合します。他の薬物によるタンパク質結合部位からの置換は、血糖降下作用の増強につながる可能性があります。 In vitro では、グリブリドが示すタンパク質結合は主に非イオン性ですが、他のスルホニル尿素 (クロルプロパミド、トルブタミド、トラザミド) は主にイオン性です。フェニルブタゾン、ワルファリン、サリチル酸塩などの酸性薬物は、血清タンパク質からイオン結合スルホニル尿素を、非イオン結合グリブリドよりもはるかに大きく置換します。このタンパク質結合の違いにより、臨床使用において MICRONASE 錠との薬物相互作用が減少することは示されていません。
患者情報
患者には、MICRONASE の潜在的なリスクと利点、および代替療法について説明する必要があります。また、食事指導の遵守、定期的な運動プログラム、定期的な尿および/または血糖値の検査の重要性についても説明する必要があります。
低血糖のリスク、その症状と治療、および低血糖を発症しやすい状態について、患者と責任ある家族に説明する必要があります。一次および二次障害についても説明する必要があります。